मैक्रोज़ाइड के मौखिक सेवन के बाद, यह शरीर में पाइराजिनोइक एसिड (मैक्रोज़ाइड का सक्रिय रासायनिक रूप) में परिवर्तित हो जाता है। पायराज़िनोइक एसिड गुर्दे द्वारा यूरेट्स (यूरिक एसिड का नमक रूप) के उत्सर्जन को रोकता है। यह यूरिक एसिड (हाइपरयूरिसीमिया) के रक्त स्तर में वृद्धि का कारण बनता है। जोड़ों के बीच अतिरिक्त यूरिक एसिड जमा होने से जोड़ों में दर्द, सूजन, लालिमा और जकड़न (गाउट) हो जाती है।

मैक्रोज़ाइड एक एंटीबायोटिक है. इसका उपयोग तपेदिक के उपचार में अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन में किया जाता है

मैक्रोज़ाइड तपेदिक (माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस) का कारण बनने वाले जीवाणुओं के विकास को मारता है या रोकता है। मैक्रोज़ाइड की क्रिया का सटीक तंत्र ज्ञात नहीं है

मैक्रोज़ाइड एक बैक्टीरियोस्टेटिक और एक जीवाणुनाशक एंटीबायोटिक दोनों है। यह कुछ मामलों में बैक्टीरिया (बैक्टीरियोस्टेटिक) के विकास को रोकता है और अन्य मामलों में तपेदिक पैदा करने वाले बैक्टीरिया (जीवाणुनाशक) को मारता है।